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組蛋白甲基轉移酶|Histone Methyltransferase

組蛋白修飾在調節全局和階段特異性基因表達中起著關鍵作用。組蛋白H3K4、H3K36和H3K79的甲基化通常與基因激活有關，而組蛋白H3K9和H3K27的甲基化通常與基因抑制有關。組蛋白賴氨酸甲基化由位點特異性甲基轉移酶和去甲基化酶動態調節。EZH2（PRC2的催化亞單位）負責細胞內H3K27的甲基化。 DOT1L是一種組蛋白H3賴氨酸79甲基轉移酶，其抑制作用可提高誘導多能干細胞（iPSCs）的產量。EPZ-5676是一種高效、選擇性的DOT1L抑制劑。對PRC2活性至關重要的是，zeste同源物2（EZH2）的組蛋白甲基轉移酶增強子三甲基化組蛋白3（H3K27me3）的賴氨酸27，導致染色質濃縮和轉錄抑制。

組蛋白甲基轉移酶

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