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      PIKfyve抑制劑|PIKfyve

      pikyve是一種含有磷酸肌醇激酶的FYVE手指,是一種由pikyve基因編碼的酶。pikyve的主要酶活性是將PtdIns3P磷酸化為PtdIns(3,5)P2。pikyve活性負責PtdIns(3,5)P2和5-磷酸磷脂酰肌醇(PtdIns5P)的生產。pikyve是一種大蛋白,含有許多功能結構域,以多種剪接形式表達。通過直接結合膜PtdIns(3)P,pikyve的FYVE指狀結構域是將蛋白質定位到內質體胞質小葉的關鍵。顯性干擾突變體、siRNA介導的消融或藥物抑制導致pikyve酶活性受損,PtdIns(3,5)P2合成受損,導致內切體增大和細胞質空泡化。因此,通過PtdIns(3,5)P2的產生,pikyve參與了內體動力學的幾個方面,從而影響了從內體系統發出或穿過內體系統到達跨高爾基體網絡或沿著內體途徑的后間隔的許多運輸途徑。
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